Любомир Т. Пировски, Никола Л. Пировски
Власт и отрови (7) (Imperium et venena)

3.3. Биотероризъм и Галенови фитопрепарати, за изпреварваща и безвредна профилактика и терапия. Примери чрез собствено know how и собствени продукти.

Токсичността на властта определя и биотероризма като средство за властови контрол чрез страх. Фитопродуктите са оптимални средства за профилактиката му. Растенията съдържат минерални и органични вещества, като при това различните органи на едно и също растение често се различават не само по количествено, но и по качествено съдържание на биологично-активните вещества, както и съобразно фазите на развитие на растението. Днес са известни 70 групи природни съединения с над 12000 индивидуални химически съединения с установена структура.

Минералните вещества (от 3 до 25% общо пепелно съдържание) са макроелементи (K, Ca, Na, Mg, Si, P, S) и микроелементи. Физиологичното действие на микроелементите не се ограничава от еднозначната им концентрация при която е възможно нормалното протичане на метаболитните реакции, а от концентрационен интервал, необходим за хомеостазата (С. П. Торшин, Т. М. Удельнова, Б. Я. Ягодин, 1990 г.). От особено значение е и наличието на синергизъм и антагонизъм както между тях, така и с макроелементите, по отношение на постъпването и действието им в организма (А. А. Кист, 1973 г.). В растителната клетка, като се изключат целулоза, скорбяла, мастни капки и нискомолекулни въглехидрати, всички други съединения притежават дефинирани йоногенни групи, чиято йонизация поражда електрично зареждане в биомолекулите и съответно в клетъчните структури. При това силно базичните метални катиони присъстват в растенията във водоразтворимо и в обменно — адсорбирано състояние според функцията им да компенсират зарядите на анионите на карбоновите киселини или на високомолекулните биополимери и конюгати (пектини, белтъчини, клетъчни мембрани, нуклеопротеини и други) (Ст. Ганев, А. Арсова, 1985 г.).

Органичните вещества са първични метаболити (въглехидрати, липиди и липоиди, протеини и ензими) и вторични метаболити (органични киселини, фенолни съединения, стероиди, алкалоиди, терпени и терпеноиди, етерични масла, гликозиди, сапонини, иридоиди, смоли и балсами, серни съединения, витамини и други класове химически съединения).

Към вторичните метаболити са и екзометаболитите — БАВ, които се изработват и отделят от растенията при техния съвместен живот във фитоценозите, като ги защитават от микроби или други растения и им помагат да се приспособят към изменящата се среда. Тези така наречени алелопатични свойства и вещества на растенията са особено важни от фармакологичен и токсикологичен аспект.

Срещу заразяването при биотероризъм чрез въздух, вода, храна, насекоми, гризачи, животни и други, и епидемичното разпространяване сред хора и животни на патогенни микроби, токсини и паразити при биотероризъм, могат да се използват редица препарати съдържащи екстракти на растителни екзометаболити (Б. П. Токин; А. Х. Тамбиев; E. L. Rice; А. М. Гродзинский). Това са органични съединения, отделяни от висшите и низшите растения в обкръжаващата среда в процеса на нормалния им живот. Те играят приспособителна и защитна роля във взаимоотношенията им в биоценозите. Такива са растителните фитонциди, етерични масла, антибиотици, атрактанти и др. биологично активни вещества от различни химични групи — алкалоиди, полипептиди, феноли, киселини, хинони и др.

Пример за това е галеновият фитопрепарат с избирателна токсичност и с балансиран поливитаминен, фитонциден и стероидно-сапунинов състав „ROSALLSAT“ — собствен Патент за Изобретение № BG 61638 Б1 с изобретатели и патентопритежатели Любомир Тонев Пировски и Връбка Цекова Орбецова. Той е особено подходящ за фитотерапия и профилактика на биотероризма с растителни екзометаболити. Препаратът синергично съчетава мембранопротекторните антиокислителни, антиатерогенни и стимулиращи клетъчната и хумурална имунна защита свойства на Vitamin F (65-85%), Vitamin A (3–250 mg% каротин) и Vitamin E (10–540 mg% токоферол), с антибиотичните, фунгицидни, инсектицидни и детоксикационни свойства на стабилизирания диалилтиосулфинат (алицин) от чесъна (1000–6000 mg%) и противотуморните хипохолестеринеричните и противовирусни свойства на фуростановия сапогенин на сапонозида C₅₇H₉₆O₃. Фитопрепаратът „Rosallsat“ е практически нетоксичен в дози над 5000 mg/кг. В орална доза 0,6 ml/кг (0,55 г./кг) за денонощие за 40 дни, той понижава в сравнение със спонтанна регресия общия холестерол в кръвта средно с над 8,3 mmol/l, като запазва и повишава нивото на HDL холестерол. По данни от 1984 г. от Б. Е. Айзенман, В. В. Смирнов и А. С. Бондаренко от „Институт Микробиологии и вирусологии им. К. Д. Заболотнова“.

Алицинът е бактериостатичен в минимална концентрация (0,0045 до 0,1 mg/ml или 0,45 до 10mg%, ср. 4 mg%) и бактерициден в десетократно по-голяма концентрация:

Активността на алицина се запазва в присъствие в средата на човешката кръв и стомашен сок. В „Rosallsat“ концентрацията му е от 2220 до 600 пъти (средно 325 пъти) по-голяма от бактериостатичната и надвишава многократно минималната му бактерицидна концентрация.

Изпитването върху еталонни щамове (E.coli — ATCC и Staphylococus aurens-ATCC) в течни хранителни среди с мътнина 5х108 бакт/ml, „Rosallsat“ показва активност върху E. coli с намаляване на растежа от едно разреждане (++), а върху S.aureus — от 1,5 разреждане (+++). Изложеното до тук, заедно с липсата на токсичност, билиарно дразнене и благоприятно въздействие върху сърдечно-съдовата система, азотния баланс, глюкозната и водно-електролитната обмяна, нормализиране на ензимемията и стабилизация на биомембраните, го прави особено подходящ за продължителната перорална профилактика на микробен, вирусен или токсичен биотероризъм или за комбинирана антимикробна терапия с възможност за намаляване дозировката на токсичните антибиотици.

Фитопрепарата „Rosallsat“ спечели „Grand prix“ на BRUSSELS EUREKA 2001 — 50 th WORLD EXHIBITION, RESEARCH AWD NEW TEINOLOGY-BRUSSELS, 17.11.2001 г.

Друг създаден по собствено know how имуностимулиращ и бактерициден фитопрепарат с растителни екзометаболити и избирателна токсичност за фитотерапия и профилактика на биотероризма е „Propol-M“ (92). Галеновият препарат „Propol-M“ е молекулен разтвор на водноспиртен екстракт на Propolis с 2,1 тегл.% сухо вещество и 0,22 обемни% етерично масло съдържащо от 50 до 86% фенолна фракция, който прилаган като 20%-на микстура или хидрогел потиска напълно in vitro както грам (+) бактерии: Enterococcus faecalis, S. agalactiae и S. aureus, така и грам (-): E. Coli., а при in vivo, след комбинация и с антибиотик, контролите от микробиологичното изследване са напълно негативни, при пълна липса на субективни оплаквания. „Propol-M“ се прилага външно върху кожа, ухапване от насекоми и рани като бактерицидна превръзка — без разреждане и върху лигавици на уста, влагалище, ректум — 3–5 мл. 20% водна суспензия (1 мл. екстр.+4 мл. вода) за промивки или хидрогел 1–2 пъти /дн., или за туширане — без разреждане; вътрешно по 60 капки с 15 мл вода за пиене преди храна при стомашни заболявания и като имуностимулатор.

Известен е Прополисът като натурално, широкоспектърно, антимикробно, антимикотично, аналгетично, антивирусно, противопаразитно и антипротеолитично средство. Той също така стимулира фагоцитозата и регенерацията, а локалното му анестезиращо действие е 3 до 5 пъти по силно от това на кокаина и новокаина. Основният източник на билогичната му активност са защитните екзометаболити на растенията, които пчелите събират, обработват и използват (от пъпките и кората на топола, бреза, ела, смърч, бор, слива, върба, бряст, дъб, кестен, ясен и др.). Химическият състав на прополиса е: 50–55% растителни смоли (дитерпеноиди), 8-10% етерични масла, до 30% восък; мастни киселини, аминокиселини, витамини, микроелементи; относително тегло 1,113–1,136 гр/см³. Най-важните му фармакологично активни съставки са: флавоноидите (пиноцембрин, кверцитин, хризин, галантин, тектохризин); ароматните киселини и феноли (бензоена и нейните производни, протокатехинова, галична); цинамични киселини и алкохоли (р-кумаринова, кафеена, ферулова, изоферулова); производни на бензалдехида (ванилин и изованилин).

Известно е, че етеричните масла притежават антимикробен ефект, който се дължи на фитонцидните екзометаболити в тях. Те активно повлияват и състоянието на имунокомпетентните клетки в човешкия и животинския организъм, като потискат митоген продуцираната пролиферативна реакция на лимфоцитите, изменят проницаемостта на цитоплазматичните мембрани и модифицират фагоцитарната активност на макрофагите. Недостатък на етеричните масла като антимикробни средства е тесният им спектър на действие, което може да се избегне чрез включването им, в съответна дозировка, в целево биофармацевтично конструирани комплексни галенови фитопрепарати. Етеричните масла съдържащи ароматни терпени — производни на р — цимола — фенолите тимол и неговият изомер кавракрол, са с най-силна антимикробна активност. Те имат свойството да денатурират и коагулират протеина на бактериалната клетъчна обвивка (Lambert et al. 2001). По-точно фенолите взаимодействайки с цитоплазмената мембрана променят пермеабилитета й за катиони (Н+ и К+). Разрушаването на йонния градиент води до воден дисбаланс и клетъчна смърт (Basset, 2000). При този механизъм на действие резистентност при микроорганизмите не се развива. Нефенолната фракция на етеричните масла (изоборнилацетат, линалилацетат, линалоол) няма антибактериална активност. Лекарствени растения съдържащи етерични масла с фенолни фракции с тимол и кавракрол са: Thymus vulgaris, Thymus serpillum (Родът Thymus обхваща над 180 вида), Origanum vulgare, Organum heractoleoticum, Satureja hortensis, Monarda fistulosa, и др. Всички изброени БАВ от прополиса и етеричните масла и синергичните им фармакологични свойства, позволява създаването на течен молекулен разтвор на екстрактивни БАВ от прополис и етерично масло, стандартизиран по партиди по методите на хроматографията и по фармакопейните методи на тегловния и тегловнообемния анализ, като се отчитат първоначалното количество на прополиса и разтворителя, и разликата в относителните тегла между чистия разтворител и екстракта от прополис.

Така съвременната фитотерапия, (раздел от която е ароматерапията — лечение с природни ароматни вещества, в това число и етерични масла) чрез конструирани комплексни галенови фитопрепарати, е особено подходяща за комплексна, изпреварваща, безвредна и продължителна имуностимулация и терапия както при съответните форми и стадии от развитието на различните болести, така и при биотероризъм. Това позволява намаляване дозата на токсичните и скъпи антибиотици, аналгетици и др., като се получава се по-бърз, по-цялостен и по-безвреден лечебнопрофилактичен ефект, и се преодоляват проблемите с резистентността на микроорганизмите.

Особено полезна може да бъде синергичната комбинация „Rosallsat“ плюс „Propol-M“ срещу леталния синергизъм „вирус — бактериална инфекция“ (например грип-стрептокок), при който поствирусната имунодепресия е фактор облекчаващ възможността за вторична микробна инвазия (93).